Farmakologinė grupė - cefalosporinai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Cefalosporinai - antibiotikai, kurių cheminė struktūra yra 7-aminokefalosporinė rūgštis. Pagrindiniai cefalosporinų požymiai yra platus veikimo spektras, didelis baktericidinis aktyvumas, palyginti didelis atsparumas beta laktamazėms, palyginti su penicilinais.

I, II, III ir IV cefalosporinai pasižymi antimikrobinio aktyvumo spektru ir jautrumu beta laktamazei. Pirmosios kartos cefalosporinai (siauras spektras) apima cefazoliną, cefalotiną, cefalexiną ir tt; II kartos cefalosporinai (jie veikia gramteigiamomis ir kai kuriomis gramnegatyvinėmis bakterijomis) - cefuroksimas, cefotiamas, cefacloras ir tt; III kartos cefalosporinai (plataus diapazono) - cefiksimas, cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas, ceftibutenas ir kt.; IV karta - cefepimas, cefpirimas.

Visi cefalosporinai turi didelį chemoterapinį aktyvumą. Pagrindinis pirmosios kartos cefalosporinų bruožas yra jų didelis antistafilokokinis aktyvumas, įskaitant prieš peniciliną formuojančius (beta-laktamazę) benzilpenicilino atsparumus, skirtus visų tipų streptokokams (išskyrus enterokokus), gonokokus. II kartos cefalosporinai taip pat turi didelį antistafilokokinį poveikį, įskaitant ir penicilinui atsparius padermes. Jie yra labai aktyvūs prieš Escherichia, Klebsiella, Proteus. III kartos cefalosporinai pasižymi platesniu veikimo spektru nei I ir II kartos cefalosporinai ir didesnis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. IV kartos cefalosporinai turi ypatingų skirtumų. Kaip ir II ir III kartos cefalosporinai, jie yra atsparūs gram-neigiamų bakterijų beta-laktamazės plazmidėms, tačiau, be to, jie yra atsparūs chromosomų beta laktamazėms ir, skirtingai nuo kitų cefalosporinų, yra labai aktyvūs visų anaerobinių bakterijų, taip pat bakteroidų atžvilgiu. Kalbant apie teigiamus mikroorganizmus, jie yra šiek tiek mažiau aktyvūs nei pirmosios kartos cefalosporinai ir neviršija trečiosios kartos cefalosporinų poveikio gramneigiamiems mikroorganizmams, tačiau jie yra atsparūs beta laktamazėms ir yra labai veiksmingi prieš anaerobus.

Cefalosporinai pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir ląstelių lizei. Šio poveikio mechanizmas susijęs su dalijimosi bakterijų ląstelių membranos pažeidimu dėl specifinio jo fermentų slopinimo.

Buvo sukurta daugybė kombinuotų vaistų, kurių sudėtyje yra penicilinų ir cefalosporinų kartu su beta laktamazės inhibitoriais (klavulano rūgštimi, sulbaktamu, tazobaktamu).

myLor

Šalto ir gripo gydymas

  • Pradžia
  • Visi
  • Cefalosporino grupės antibiotikai yra

Cefalosporino grupės antibiotikai yra

Vienas iš dažniausių antibakterinių vaistų klasių yra cefalosporinai. Jų veikimo mechanizmu jie yra ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai ir turi stiprų baktericidinį poveikį. Kartu su penicilinais, karbapenemais ir monobaktamais sudaro beta laktamo antibiotikų grupė.

Dėl didelio veikimo spektro, didelio aktyvumo, mažo toksiškumo ir gero paciento tolerancijos šie vaistai dažniausiai skiriami gydyti stacionarus ir sudaro apie 85% visų antibakterinių medžiagų.

Vaistų, skirtų patogumui, sąrašą pateikia penkios kartos grupės.

Parenterinis arba intramuskulinis (toliau / m):

  • Cefazolinas (kefzolis, cefazolino natrio druska, cefamezinas, lizolinas, Orizolinas, Natsef, Totaf).

Žodinis, t.y. peroraliniam naudojimui, tabletėmis arba suspensijų pavidalu (toliau trans-):

  • Cefaleksinas (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadoksilas (Biodoksilas, Durocefas)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroksimo axetilas (Zinnat).
  • Cefditorenas (Spektras).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibutenas (Cedex).
  • Cefpodoksimas (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprolas (Zeftera).
  • Ceftarolinas (Zinforo).

Toliau pateiktoje lentelėje parodyta cephalospas veiksmingumas. atsižvelgiant į žinomas bakterijas nuo - (mikroorganizmų atsparumas vaisto poveikiui) iki ++++ (didžiausias poveikis).

* Cefalosporino grupės antibiotikai, pavadinimai (su anaerobiniu aktyvumu): Mefoksinas, Anaerotsef, Cefotetan + visi trečios, ketvirtos ir penktos kartos atstovai.

Skaitykite toliau: antibiotikų nauda ir kenkimai organizmui

1945 m. Italų profesorius Giuseppe Brotsu, tyrinėdamas nuotekų valymo galimybes, išskyrė grybų kamieną, galintį gaminti medžiagas, slopinančias gramteigiamos ir gramnegatyvinės floros augimą ir dauginimąsi. Tolesniais tyrimais Cephalosporium acremonium kultūros vaistas buvo ištirtas pacientams, sergantiems sunkiomis vidurių šiltinės formomis, dėl kurių sparčiai teigiama ligos dinamika ir greitas pacientų atsigavimas.

Pirmąjį cefalosporino antibiotiką - cefalotiną - 1964 m. Sukūrė amerikietiška Eli Lilly kampanija.

Cefalosporinas C, natūralus pelėsių grybų gamintojas ir 7-aminokefalosporano rūgšties šaltinis, buvo šaltinis gauti. Medicinos praktikoje naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai, gaunami acilinant 7-ACC amino grupėje.

1971 m. Buvo sintezuotas cefazolinas, kuris tapo pagrindiniu antibakteriniu vaistu dešimtmetį.

Pirmasis antrosios kartos vaistas ir protėvis buvo gauti 1977 m. Cefuroksimu. Dažniausiai naudojamas antibiotikas medicinos praktikoje, ceftriaksonas, buvo sukurtas 1982 m., Yra aktyviai naudojamas ir iki šiol nepalieka pozicijos.

1983 m. Ceftazidimas gali būti vadinamas pseudomuskulinės infekcijos gydymu.

Nepaisant struktūros panašumo su penicilinais, kurie lemia panašų antibakterinio poveikio mechanizmą ir kryžminių alergijų buvimą, cefalosporinai turi platų poveikį patogeninei florai, didelį atsparumą beta-laktamazei (bakteriniai fermentai, kurie naikina antimikrobinės medžiagos struktūrą su beta laktamo ciklu).

Šių fermentų sintezė sukelia natūralų mikroorganizmų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams.

Visi šios klasės vaistai yra skirtingi:

  • baktericidinis poveikis patogenams;
  • lengvas toleravimas ir palyginti mažas nepageidaujamų reakcijų dažnis, palyginti su kitais antimikrobiniais vaistais;
  • kryžminių alerginių reakcijų su kitais beta laktamais buvimas;
  • didelis sinergizmas su aminoglikozidais;
  • minimalus žarnyno mikrofloros sutrikimas.

Cefalosporinų privalumas taip pat gali būti priskiriamas geram biologiniam prieinamumui. Cefalosporino antibiotikai tablečių virškinimo trakte yra labai virškinami. Vaistų absorbcija padidėja, kai vartojama valgio metu arba iš karto po jo (išskyrus Cefaclor). Parenteriniai cefalosporinai yra veiksmingi tiek IV, tiek IM. Jie turi didelį pasiskirstymo indeksą audiniuose ir vidaus organuose. Didžiausios vaisto koncentracijos susidaro plaučių, inkstų ir kepenų struktūroje.

Didelis vaisto kiekis tulžyje užtikrina ceftriaksoną ir cefoperazoną. Dvigubas išsiskyrimo kelias (kepenys ir inkstai) leidžia juos veiksmingai naudoti pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Cefotaksimas, cefepimas, ceftazidimas ir ceftriaksonas gali prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą, sukeldami kliniškai reikšmingą cerebrospinalinio skysčio kiekį ir skiriami smegenų membranų uždegimui.

Vaistai su baktericidiniu veikimo mechanizmu yra maksimaliai aktyvūs prieš organizmus, kurie yra augimo ir dauginimo fazėse. Kadangi mikrobinio organizmo sienelę sudaro aukšto polimero peptidoglikanas, jie veikia savo monomerų sintezės lygiu ir sutrikdo skersinių polipeptidų tiltų sintezę. Tačiau dėl biologinio patogeno specifiškumo skirtingos rūšys ir klasės gali pasireikšti skirtingomis struktūromis ir veikimo metodais.

Mikoplazmoje ir pirmuonėse nėra lukšto, o kai kurios grybų rūšys turi chitino sieną. Dėl šios specifinės struktūros išvardytos patogenų grupės nėra jautrios beta-laktams.

Natūralių tikrųjų virusų atsparumą antimikrobinėms medžiagoms sukelia molekulinis taikinys (siena, membrana) jų veikimui.

Be natūralios, dėl rūšies morfofiziologinių savybių, gali atsirasti atsparumas.

Svarbiausia tolerancijos formavimo priežastis yra neracionalus gydymas antibiotikais.

Chaotiškas, nepagrįstas vaistų paskyrimas, dažnas atšaukimas perėjus prie kito vaisto, naudojant vieną vaistą trumpą laiką, sutrikdant ir mažinant nustatytas dozes, taip pat ankstyvas antibiotiko nutraukimas - sukelia mutacijas ir atsparių padermių atsiradimą, kurie neatsako į klasikinius modelius gydymas.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgas laiko tarpas tarp antibiotiko paskyrimo visiškai atkuria bakterijų jautrumą jo poveikiui.

Mutacijos parinkimas

  • Greitas atsparumas, streptomicino tipas. Sukurta dėl makrolidų, rifampicino, nalidikso rūgšties.
  • Lėtas, penicilino tipo. Specifinis cefalosporinams, penicilinams, tetraciklinams, sulfonamidams, aminoglikozidams.

Perdavimo mechanizmas

Bakterijos gamina fermentus, kurie inaktyvuoja chemoterapinius vaistus. Mikroorganizmų sintezė, beta-laktamazė sunaikina vaisto struktūrą, sukeldama atsparumą penicilinams (dažniau) ir cefalosporinams (rečiau).

Dažniausiai pasipriešinimas būdingas:

  • stafilo ir enterokokų;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonadai.
  • strepto ir pneumokokai;
  • meningokokinė infekcija;
  • salmonelių.

Pirmoji karta

Šiuo metu chirurginėje praktikoje naudojama operacinių ir pooperacinių komplikacijų prevencija. Jis naudojamas odos ir minkštųjų audinių uždegiminiuose procesuose.

Nėra veiksminga šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų pažeidimams. Naudojamas streptokokinio tonzilofaringito gydymui. Jie turi gerą biologinį prieinamumą, tačiau nesukuria didelių, kliniškai reikšmingų koncentracijų kraujyje ir vidaus organuose.

Efektyviai pacientams, sergantiems ne ligoninės penevmonijomis, gerai suderinamais su makrolidais. Jie yra gera alternatyva slopinančioms penicilinoms.

  1. Rekomenduojama vidurinės ausies uždegimo ir ūminio sinusito gydymui.
  2. Nenaudojama nervų sistemos pažeidimams ir meningams.
  3. Jis naudojamas priešoperaciniam antibiotikų profilaktikai ir chirurginės intervencijos vaistų padengimui.
  4. Paskirtos lengvos uždegiminės odos ir minkštųjų audinių ligoms.
  5. Įtraukta į kompleksinį šlapimo takų infekcijų gydymą.

Dažnai vartojamas pastovus gydymas su parenteraliai skirtu cefuroksimo natrio druska, po to geriamasis cefuroksimo axetilas.

Nedidelis ūminis vidurinės ausies uždegimas, dėl mažos koncentracijos skysčių aplinkoje. ausies. Efektyvus kaulų ir sąnarių infekcinių ir uždegiminių procesų gydymui.

Naudojamas su bakteriniu meningitu, gonorėja, infekcinėmis apatinių kvėpavimo takų ligomis, žarnyno infekcijomis ir tulžies takų uždegimu.

Gerai įveikti kraujo ir smegenų barjerą, gali būti naudojami uždegiminiams, bakteriniams nervų sistemos pažeidimams.

Jie yra pasirenkami vaistai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, gydyti. Išsiskiria per inkstus ir kepenis. Dozės keitimas ir koregavimas reikalingas tik tada, kai yra inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Cefoperazonas praktiškai nepašalina kraujo ir smegenų barjero, todėl meningito metu jis nėra naudojamas.

Skaitykite toliau: Ceftriaksono analogų parinkimas įvairiose išleidimo formose

Tai vienintelis cefalosporino inhibitorius.

Jį sudaro cefoperazono ir beta laktamazės inhibitoriaus sulbaktamo derinys.

Efektyviai naudojant anaerobinius procesus, jis gali būti skiriamas kaip vieno komponento gydymas dubens ir pilvo ertmės uždegiminėms ligoms. Be to, jis aktyviai naudojamas ligoninės infekcijose, kuriose yra sunkus laipsnis, nepriklausomai nuo lokalizacijos.

Cefalosporinų antibiotikai gerai derina su metronidazolu, gydant pilvo ir pilvo infekcijas. Ar vaistų pasirinkimas yra sunkus, sudėtingas inf. šlapimo takų. Naudojamas sepsiui, infekciniams kaulų audinio pažeidimams, odai ir poodiniams riebalams.

Paskirta neutropenine karščiavimu.

Apima visą 4-osios veiklos spektrą ir veikia penicilinui atsparią florą ir MRSA.

  • iki 18 metų;
  • pacientams, sergantiems traukuliais, epilepsija ir inkstų nepakankamumu.

Ceftobiprolas (Zeftera) yra efektyviausias diabeto pėdų infekcijų gydymas.

Parenterinis vartojimas

Naudojamas įvedimui / įvedimui ir įvedimui.

Meningito atveju - iki 16 g šešioms injekcijoms Gonorėjos atveju, vieną kartą 0,5 ml skiriama į raumenis.

Meningitas - 100 iš 2 r ne daugiau kaip 4,0 g per dieną.

Meningitas - 2 g kas 12 valandų Gonorėja - 0,25 g vieną kartą.

Nepageidaujamas poveikis ir vaistų deriniai

  1. Antacidinių medžiagų paskyrimas žymiai sumažina gydymo antibiotikais veiksmingumą.
  2. Cefalosporinai nerekomenduojami kartu su antikoaguliantais ir antitrombocitiniais preparatais, tromboliziniais vaistais - tai padidina kraujavimo iš žarnyno riziką.
  3. Nefotoksinio poveikio pavojaus nėra kartu su ciklo diuretikais.
  4. Cefoperazonas, vartodamas alkoholį, turi didelę disulfiramo panašaus poveikio riziką. Laikoma iki kelių dienų nuo visiško narkotikų panaikinimo. Gali sukelti hipoprotrombinemiją.

Paprastai pacientai juos gerai toleruoja, tačiau reikia atsižvelgti į didelį kryžminių alerginių reakcijų su penicilinais dažnumą.

Dažniausiai pasitaikantys sutrikimai, retai - pseudomembraninis kolitas.

Galimas: žarnyno disbiozė, burnos ir makšties kandidozė, trumpalaikis kepenų transaminazių padidėjimas, hematologinės reakcijos (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leukozė ir neutropenija).

Įvedus Zeftera galimą flebito išsivystymą, skonio iškrypimą, alerginių reakcijų atsiradimą: angioedemą, anafilaksinį šoką, bronchospazines reakcijas, serumo ligos atsiradimą, daugiaformę eritemą.

Dažniau gali pasireikšti hemolizinė anemija.

Ceftriaksonas nėra skiriamas naujagimiams dėl didelio branduolinio gelta atsiradimo pavojaus (dėl bilirubino pasiskirstymo kartu su plazmos albuminu) ir nėra skiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis.

Cefalosporinai 1-4 kartoms gydomi moterims nėštumo metu, be apribojimų ir teratogeninio poveikio rizikos.

Penktasis skiriamas tais atvejais, kai teigiamas poveikis motinai yra didesnis už galimą riziką negimusiam vaikui. Mažai įsiskverbia į motinos pieną, tačiau paskyrimas laktacijos metu gali sukelti burnos gleivinės ir žarnyno disbakteriozę vaikui. Be to, nerekomenduojama naudoti penktos kartos, Cefixime, Ceftibuten.
Naujagimiams rekomenduojama didesnė dozė dėl pavėluoto inkstų ekskrecijos. Svarbu prisiminti, kad Cefipimas leidžiamas tik nuo dviejų mėnesių amžiaus, o Cefixime - nuo šešių mėnesių.
Senyvi pacientai turi būti koreguojami atsižvelgiant į inkstų funkcijos ir biocheminės kraujo analizės rezultatus. Taip yra dėl to, kad cefalosporinai išsiskyrė nuo amžiaus.

Kepenų patologijos atveju būtina sumažinti naudojamą dozę ir stebėti kepenų tyrimus (ALAT, ASAT, timolio testas, viso, tiesioginio ir netiesioginio bilirubino koncentracija).

Straipsnis paruoštas infekcinių ligų gydytojo
Černenko A.L.

Skaitykite toliau: Viskas apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją

Turite klausimų? Gaukite nemokamą konsultaciją su gydytoju dabar!

Paspaudus mygtuką, bus sukurtas specialus mūsų svetainės puslapis su atsiliepimo forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Cefalosporinai yra didelė labai aktyvių antibiotikų grupė, iš kurių pirmasis buvo rastas XX a. Viduryje. Nuo to laiko buvo atrasta daug kitų šios grupės antimikrobinių medžiagų, o jų pusiau sintetiniai dariniai buvo sintezuoti. Todėl šiuo metu klasifikuojamos penkios cefalosporinų kartos.

Pagrindinis šių antibiotikų poveikis yra bakterijų ląstelių membranų pažeidimas, kuris vėliau sukelia jų mirtį. Cefalosporinai gydomi gramneigiamų bakterijų sukeltomis infekcijomis, taip pat gramteigiamomis bakterijomis, jei antibiotikai iš penicilino grupės buvo neveiksmingi.

Cefalosporinų grupėje yra vaistų tiek išgertų, tiek injekcinių. Tuo pačiu metu tablečių pavidalu išsiskiria cefalosporinai, priklausantys 1, 2 ir 3 kartoms, o 4 ir 5 šios grupės antibiotikų karta skirta tik parenteriniam vartojimui. Taip yra todėl, kad ne visi vaistai, susiję su cefalosporinais, yra absorbuojami iš virškinimo trakto. Paprastai antibiotikai, vartojami tabletes, skiriami lengvatinėms ambulatorinio gydymo infekcijoms.

Apsvarstykite, kurie cefalosporinai gali būti vartojami per burną, atskiriant juos pagal kartas.

Pirmosios kartos cefalosporinai tabletėse

Tai apima:

Šiems vaistams būdingas siauras ekspozicijos spektras, taip pat mažas aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. Daugeliu atvejų juos rekomenduojama gydyti streptokokų ir stafilokokų sukeltomis nekomplikuotomis odos, minkštųjų audinių, kaulų, sąnarių ir ENT organų infekcijomis. Tuo pačiu metu, gydant sinusitą ir otitą, šie vaistai nenustatomi dėl to, kad jie labai prastai patenka į vidurinę ausį ir į nosies uždegimus.

Pagrindinis skirtumas tarp Cefadroxil ir Cefalexin yra tai, kad pastarajam būdingas ilgesnis veikimo laikotarpis, kuris sumažina vaisto vartojimo dažnumą. Kai kuriais atvejais, gydymo pradžioje, pirmosios kartos cefalosporinai gali būti skiriami injekcijų pavidalu, toliau pereinant prie tabletės formos.

2. kartos cefalosporinai tabletėse

Tarp šio pogrupio narkotikų:

Antrosios kartos cefalosporinų aktyvumo spektras, palyginti su gramnegatyvinėmis bakterijomis, yra platesnis nei pirmosios kartos atstovams. Šios tabletės gali būti skiriamos kartu su:

  • infekcinės ir uždegiminės viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų ligos (tonzilitas, faringitas, lėtinis bronchitas, bendruomenės sukelta pneumonija);
  • infekciniai šlapimo takų pažeidimai;
  • ne sunkios odos infekcijos, bakteriniai minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių pažeidimai.

Atsižvelgiant į tai, kad Cefaclor vidurinėje ausyje negali susidaryti didelės koncentracijos, ji nenaudojama ūminiam vidurinės ausies uždegimui, o šiuo atveju gali būti naudojamas cefuroksimo axetilas. Tuo pačiu metu abiejų vaistų antibakterinis spektras yra panašus, tačiau Cefaclor yra mažiau aktyvus pneumokokų ir hemofilinių bakterijų atžvilgiu.

Trečiosios kartos cefalosporinai tabletėse

Trečioji cefalosporinų karta apima:

Šių vaistų savybės yra:

  • didesnis aktyvumas prieš enterobakterijas ir Pseudomonas aeruginosa
  • puikios farmakokinetinės savybės;
  • geras įsiskverbimas į audinius.

Šie antibiotikai dažniausiai skiriami:

  • lėtinis bronchitas, kurį sukelia hemophilus bacillus ir moraxella;
  • šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia daugeliui atsparių florų.

Cefiksimas taip pat skiriamas gonorėjos ir šigeliozės gydymui.

Cefalosporino antibiotikai

Cefalosporinai, tokie kaip penicilinai, priklauso beta-laktamo antibiotikams, tačiau jų cheminė struktūra yra pagrįsta 7-aminokefalosporo rūgštimi. Pagrindiniai cefalosporinų požymiai, palyginti su penicilinais, yra jų atsparumas beta laktamazėms. Cefalosporinai taip pat turi platesnį veikimo spektrą, įskaitant poveikį gramneigiamiems mikroorganizmams.

Pirmieji antibiotikų cefalosporinai, turintys didelį antibakterinį aktyvumą, neturėjo visiško atsparumo beta laktamazėms. Būdami atsparūs plazmidės laktamazei, juos sunaikino chromosomų beta-laktamazės, kurias gamina gram-neigiami mikroorganizmai. Vėliau buvo susintetinta ketvirtoji cefalosporinų karta.

Visi cefalosporinai turi didelį chemoterapinį aktyvumą. Pagrindinis pirmosios kartos cefalosporinų bruožas yra jų didelis antistafilokokinis aktyvumas, įskaitant prieš beta laktamazę formuojančius ir benzilpenicilino atsparius padermes, taip pat visų tipų streptokokų (išskyrus enterokokus) ir gonokokų atžvilgiu.

Antrosios kartos cefalosporinai taip pat turi didelį antistafilokokinį poveikį, įskaitant prieš peniciliną atsparius padermes. Jie yra labai aktyvūs prieš Escherichia, Klebsiella, Protea.

Trečiosios kartos cefalosporinai pasižymi platesniu veikimo spektru nei pirmosios ir antrosios kartos cefalosporinai ir yra labai aktyvūs prieš gramneigiamas bakterijas.

Ketvirtosios kartos cefalosporinai pasižymi išskirtiniais bruožais. Kaip ir antrosios ir trečiosios kartos cefalosporinai, jie yra atsparūs gram-neigiamų bakterijų beta-laktamazės plazmidėms ir chromosomų beta laktamazių poveikiui; skirtingai nuo kitų cefalosporinų, jie yra labai aktyvūs beveik visose anaerobinėse bakterijose, taip pat bakteroiduose. Dėl gramteigiamų mikroorganizmų jie yra šiek tiek mažiau aktyvūs nei pirmosios kartos cefalosporinai ir neviršija trečiosios kartos cefalosporinų veiksmingumo. Didelis efektyvumas prieš anaerobus yra jų unikalus bruožas.

Cefalosporinai skiriasi savo kitomis savybėmis. Taigi pirmosios kartos cefalosporinai - cefazalinas ir cefalotinas - praktiškai nėra absorbuojami, kai vartojami per burną, jie skiriami tik parenteriniu būdu. Cefalexinas vartojamas per burną. Iš antrosios kartos vaistų cefuroksimas vartojamas į raumenis ir į veną. Cefoksitinas skiriamas tik parenteriniu būdu. Trečiosios kartos vaistai - cefotaksimas, ceftriaksonas, cefoperazonas ir ceftazidimas - skiriami tik parenteriniu būdu. Ketvirtoji cefpirono ir cefmetazono karta taip pat švirkščiama į veną.

Geriamieji cefalosporinai naudojami toms pačioms indikacijoms kaip parenterinis, tačiau dėl mažesnio antibakterinio aktyvumo jiems skiriama vidutinio sunkumo infekcija.

Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį. Jų veikimo mechanizmas yra susijęs su bakterijų, kurios yra veisimo stadijoje, ląstelių membranos pažeidimu dėl specifinės ląstelės membranos slopinimo.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos ir inkstų pažeidimas; Rekomenduojama atidžiai skirti cefalosporinus pacientams, kuriems anamnezėje yra padidėjęs jautrumas penicilinams.

Cefalosporinai yra kontraindikuotini esant alergijai bet kuriam šios grupės vaistui, taip pat kepenų ir inkstų ligoms; Šioje nėščiųjų grupėje reikia skirti vaistus.

I karta: cefazolinas (kefzolis), cefalotinas (keflin), cefaloridinas (ceporin), cefaleksinas (kefeksinas), cefradinas, cefapirinas, cefadroksilas.

II karta: cefuroksimas (ketocefas), cefaclor (vercef), cefotaksimas (claforon), cefotiam, cefotetanas.

III karta: cefotriaksonas (longacef, rocepinas), cefonterazolas (cefobitas), ceftazidimas (kefadimas, mirocefas, fortas), cefotaksimas, cefiksimas, cefoksidinas, ceftizoksimas, cefrpiridoksimas.

IV karta: cefoksitinas (mefoksinas), cefmetazolas, cefpiromas.

Cefoksitinas ir cefotetanas priklauso cefomicino antibiotikams (jie turi 7-ojo cefemo branduolio ir šoninėje grandinėje esančią ciano grupę, kuri leidžia jiems prasiskverbti per gram-neigiamų mikroorganizmų membraną, atsparų beta laktamazėms).

I. Grupės tienamicinai. Imipenemas yra plataus spektro antibiotikas, veiksmingas prieš gramteigiamus ir gram-neigiamus mikroorganizmus. Jis naudojamas kombinuoto vaisto pavidalu kartu su specifiniu inkstų inkstų dehidropeptidazės inhibitoriumi - cilastatinu. Šis derinys slopina imipenemo metabolizmą inkstuose ir padidina antibiotikų koncentraciją inkstuose ir šlapimo takuose (Tiekam vaistas).

Atsparus beta-laktamazės gram-neigiamiems organizmams. Naudojimas: pilvo ertmės, kvėpavimo takų, septicemijos, šlapimo takų infekcijų, odos infekcijų, mažų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos. Šalutinis poveikis yra panašus į cefalosporinus.

Ii. Aztreonamas (azaktamas) - monociklinis beta-laktamo antibiotikas. Jis turi stiprų baktericidinį poveikį gramneigiamoms bakterijoms. Santykinai atsparus beta laktamazei. Naudojimas: sunkios šlapimo takų infekcijos, septicemija, odos ir kvėpavimo takų infekcijos. Šalutinis poveikis: pykinimas, viduriavimas, odos uždegimas. Kontraindikuotinas alerginėms reakcijoms ir nėštumui.

Cefalosporinai yra natūralūs ir pusiau sintetiniai antibiotikai, gauti iš 7-aminokefalosporo rūgšties. Jie turi platų spektrą, antibakterinį poveikį, atsparumą stafilokokinės penicilinazės poveikiui, nepakankamą kryžminį alergiją su penicilinais. Bakterijų atsparumas cefalosporinams gydymo procese vystosi lėtai. Cefalosporinai veikia baktericidiškai mikrobinėje ląstelėje, kaip veikia veikimo mechanizmas, kaip penicilinai, yra bakterinių ląstelių sienelės sintezės inhibitoriai.

Cefalosporinų C. Vėliau buvo gauti pusiau sintetinis antibiotikų (cefalotinas, cefaloridinas, cefaloglicino, cefakloras, cefazolinas, tsefanon ir kt.), Efektyviau, palyginti su natūralių cefalosporinų - pirmoji grupė antibiotiko buvo išskirtas iš mitybinės sultinio grybo cefalosporino Acremonium.

Cefalinas ir cefaloridinas plačiai vartojami parenteriniam vartojimui, o cefalexin - geriamam vartojimui. Cephalotinas ir cefaleksinas, gaminami vidaus pramonėje, yra aktyvūs prieš kokcius ir daugumą Escherichia coli, Proteus, Salmonella ir kitų gramneigiamų bakterijų:

Cefalosporinai daugiausia naudojami gyvūnų sepse, kvėpavimo ir virškinimo trakto ligose.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Sinonimai: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Balti kristaliniai milteliai, gerai tirpūs vandenyje. Vaisto vandeniniai tirpalai tamsėja šviesoje.

Vaistas turi baktericidinį poveikį gramteigiamiems ir gramnegatyviems (įskaitant peniciliną formuojantiems) kokso mikroorganizmams, klostridijoms, juodligei, Escherichia, Salmonella, Shigella; mažiau aktyvi prieš enterokokus; nėra veiksminga prieš Pseudomonas aeruginosa, mikobakterijas, rickettsiae, virusus, pirmuonius, taip pat daugumą proteino ir b-laktamazę formuojančių gramneigiamų bakterijų padermių.

Vartojant peroraliniu būdu, cefaloridinas yra prastai absorbuojamas, todėl jis naudojamas tik parenteriniu būdu. Sušvirkštus į raumenis ir į veną, jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius ir išlieka terapinėje koncentracijoje iki 8 valandų, organizmas išskiriamas daugiausia per inkstus.

Vaistas gali būti naudojamas, jei esate alergiškas penicilinams. Kai kuriais atvejais įvedus cefaloridiną, pastebėtas nefrotoksinis poveikis.

Cefaloridinas švirkščiamas į veną (mikroprocesorius arba lašinamas) arba į raumenis 3 kartus per parą, 1 kg gyvūnų svorio: 10-20 mg arklių ir galvijų, šunims 5-15 mg. Sunkiais ligos atvejais, intraveninis vaisto vartojimas nurodomas 25 mg 1 kg gyvūno svorio doze 4 kartus per parą.

Cefalotinas - cefalotinas. Sinonimai: Cepovenin, Keflin.

Balti kristaliniai milteliai, tirpūs vandenyje. Antimikrobinio poveikio spektras yra panašus į cefaloridino spektrą. Stefilokokinė penicilinazė nesunaikina cefalotino, bet ji suskaidoma dėl gram-neigiamų bakterijų gaminamos penicilinazės.

Kaip ir cefaloridinas, vaistas yra naudojamas tik parenteriniu būdu dėl prastos absorbcijos virškinimo trakte. Greičiau nei kefalidinas, išsiskiriantis iš organizmo, jo koncentracija kraujyje yra 3-4 valandos.

Cefalotinas dėl skausmingos injekcijos į raumenis daugiausia švirkščiamas į veną 4-6 kartus per parą šiomis dozėmis: 10-15 mg arkliams ir galvijams, 5-10 mg šunims 1 kg gyvūno svorio.

Cefaleksinas - Cefalexinum. Sinonimai: Ceporex, Keflex.

Balti kristaliniai, šiek tiek higroskopiniai milteliai, tirpūs vandenyje.

Remiantis antimikrobinio poveikio spektru, cefalexinas nesiskiria nuo cefalino ir cefaloridino, tačiau jis yra stabilus rūgštinėje aplinkoje ir yra veiksmingas, kai jis vartojamas žodžiu. Vaistas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, dideliu kiekiu išsiskiria su šlapimu modifikuotu pavidalu; nedidelė dalis antibiotiko išsiskiria su tulžimi.

Cefaleksinas yra skiriamas per burną 4 kartus per parą dozėmis 1 kg gyvūno svorio: arkliams ir galvijams 10-15 mg, šunims 5-12 mg.

Cefalosporinai gaminami parenteraliniam vartojimui hermetiškai uždarytuose buteliukuose: cefaloridin - 0,25, 0,5 ir 1 g kiekviename; cefalotinas - 0,5, 1 ir 2 g; cefaleksinas, gaminamas 0,25 ir 0,5 g kapsulėse.

Naudojant didesnės dozės cefalosporinus reikia stebėti inkstų funkciją dėl galimo nefrotoksinio poveikio.

Cefalosporinai laikomi pagal B sąrašą sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 10 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Šaltiniai: Dar nėra komentarų!

Cefalosporino antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai. Jie atidarė juos praėjusio amžiaus viduryje, tačiau pastaraisiais metais buvo sukurtos naujos priemonės. Jau yra penkios tokių antibiotikų kartos. Dažniausiai yra cefalosporinai tablečių pavidalu, kurie puikiai dirba su įvairiomis infekcijomis ir gali būti gerai toleruojami net mažiems vaikams. Juos lengva naudoti, o gydytojai dažnai juos skiria užkrečiamųjų ligų gydymui.

Cefalosporinų atsiradimo istorija

Praėjusio amžiaus 40-ajame dešimtmetyje buvo atrasta italų mokslininkas Brodzu, tiriantis šiltinės patogenus, turinčius antibakterinį poveikį turintį grybelį. Nustatyta, kad jis gana veiksmingas prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai išskyrė iš šios grybelinės medžiagos, vadinamos cefalosporinu, kurio pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, jungiami į cefalosporinų grupę. Dėl atsparumo penicilinazei jie buvo naudojami tais atvejais, kai penicilinas buvo neveiksmingas. Cefalosporinas buvo pirmasis cefalosporino antibiotikų vaistas.

Iki šiol jau yra penkios cefalosporinų kartos, kuriose yra daugiau nei 50 narkotikų. Be to, sukurti pusiau sintetiniai vaistai, kurie yra stabilesni ir turi platų veiksmų spektrą.

Cefalosporino antibiotikų poveikis

Cefalosporinų antibakterinis poveikis paaiškinamas gebėjimu sunaikinti fermentus, kurie sudaro bakterijų ląstelių membranos pagrindą. Jie veikia tik prieš mikroorganizmus, kurie auga ir daugėja.

Pirmoji ir antroji vaistų karta parodė savo veiksmingumą prieš streptokokines ir stafilokokines infekcijas, tačiau jos sunaikino beta-laktamazės, kurią gamina gramneigiamos bakterijos. Nustatyta, kad naujausios cefalosporino antibiotikų kartos yra atsparesnės ir naudojamos įvairioms infekcijoms, tačiau parodė, kad jos neveiksmingos prieš streptokokus ir stafilokokus.

Cefalosporinai skirstomi į grupes pagal įvairius kriterijus: veiksmingumas, veikimo spektras, vartojimo metodas. Tačiau labiausiai paplitusi klasifikacija vertinama pagal kartas. Apsvarstykite išsamiau cefalosporino serijos vaistų sąrašą ir jų paskirtį.

Pirmosios kartos vaistai

Populiariausias vaistas yra cefazolinas, vartojamas prieš stafilokokus, streptokokus ir gonokokus. Jis patenka į pažeistą vietą parenteriniu būdu, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama tuo atveju, jei įvedate vaistą tris kartus per dieną. Cefazolino vartojimo indikacijos yra neigiamas stafilokokų ir streptokokų poveikis sąnariams, minkštiesiems audiniams, odai, kaulams.

Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad palyginti neseniai šis vaistas buvo plačiai naudojamas daugeliui infekcinių ligų gydymui. Tačiau atsiradus modernesniems vaistams, pagamintiems nuo 3 iki 4 kartos, ji nebebuvo skirta gydyti abdominalines infekcijas.

Pasirengimas 2 kartoms

Antrosios kartos cefalosporino antibiotikai pasižymi padidėjusiu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas. Vaistai, tokie kaip Zinatsef, Kimacef, yra aktyvūs prieš:

  • infekcijos, kurias sukelia stafilokokai ir streptokokai;
  • graminės neigiamos bakterijos.

Cefuroksimas yra vaistas, kuris nėra aktyvus prieš morganella, Pseudomonas aeruginosa, daugumą anaerobinių mikroorganizmų ir provincijų. Dėl parenterinio vartojimo, jis prasiskverbia į daugumą audinių ir organų, todėl antibiotikas yra naudojamas gydant dura mater uždegimines ligas.

Pakaba Tseklor paskirta net vaikams, ir ji skiriasi malonaus skonio. Vaistas gali būti gaminamas tablečių, sauso sirupo ir kapsulių pavidalu.

Antrosios kartos cefalosporino preparatai skiriami šiais atvejais:

  • vidurinės ausies uždegimo ir sinusito paūmėjimas;
  • pooperacinių sąlygų gydymas;
  • lėtinis bronchitas, pasireiškiantis paūmėjimu, bendruomenės įgytos pneumonijos atsiradimas;
  • kaulų, sąnarių, odos infekcija.

Trečiosios kartos vaistai

Pradžioje stacionariuose sunkių infekcinių ligų gydymui buvo naudojamos trečiosios kartos cefalosporinai. Šiuo metu šie vaistai ambulatorinėje klinikoje naudojami dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. 3-osios kartos paruošimas yra numatytas šiais atvejais:

  • parenterinės rūšys naudojamos sunkiems infekciniams pažeidimams ir mišrioms infekcijoms nustatyti;
  • lėšos vidaus naudojimui naudojamos atsikratyti vidutinio ligoninės infekcijos.

Cefiksimas ir ceftibutenas, skirti vidaus vartojimui, yra skirti gonorėjos, šigeliozės ir lėtinio bronchito paūmėjimui gydyti.

Cefatoksimas, vartojamas parenteraliai, padeda šiais atvejais:

  • ūminis ir lėtinis sinusitas;
  • žarnyno infekcija;
  • bakterinis meningitas;
  • sepsis;
  • dubens ir vidinės pilvo infekcijos;
  • sunkus odos, sąnarių, minkštųjų audinių, kaulų pažeidimas;
  • kaip kompleksinė gonorėjos terapija.

Narkotikai pasižymi dideliu įsiskverbimu į organus ir audinius, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Cefatoksimą galima vartoti naujagimiams gydyti, jei jie sukelia meningitą ir yra sujungti su ampicilinais.

4-osios kartos vaistai

Šios grupės antibiotikai pasirodė gana neseniai. Tokie vaistai gaminami tik injekcijų pavidalu, nes šiuo atveju jie geriau veikia kūną. Ketvirtosios kartos cefalosporinai tabletėse nėra paleidžiami, nes šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą, todėl aktyvūs komponentai negali įsiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūrą.

4-osios kartos preparatai turi didesnį atsparumą ir turi didesnį efektyvumą prieš tokias patogenines infekcijas kaip enterokokai, gramteigiami kokai, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijos.

Parenteraliniai antibiotikai skirti gydyti:

  • nosokominė pneumonija;
  • minkštųjų audinių, odos, kaulų, sąnarių infekcijos;
  • dubens ir vidinės pilvo infekcijos;
  • neutropeninė karščiavimas;
  • sepsis.

Vienas iš 4-osios kartos vaistų yra imipenemas, tačiau turėtumėte žinoti, kad pirocianinė lazdelė gali greitai sukurti atsparumą šiai medžiagai. Šis antibiotikas vartojamas į raumenis ir į veną.

Šis vaistas yra Meronem, kurio savybės panašios į Imipenemą ir turi tokias savybes:

  • didelis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas;
  • mažas aktyvumas prieš streptokokines infekcijas ir stafilokokus;
  • jokio prieštraukulinio poveikio;
  • švirkšti į veną arba lašinti infuziją, tačiau verta atsisakyti į raumenis.

Vaistas Azaktam turi baktericidinį poveikį, tačiau jo vartojimas sukelia šias šalutines reakcijas:

  • tromboflebito ir tiesiog flebito susidarymas;
  • gelta, hepatitas;
  • dispepsijos sutrikimai;
  • neurotoksiškumo reakcijos.

5. kartos vaistai

Penktos kartos cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, prisidedantį prie patogenų sienelių sunaikinimo. Tokie antibiotikai yra aktyvūs mikroorganizmams, kurie sukėlė atsparumą trečiosios kartos cefalosporinams ir aminoglikozidų grupės vaistams.

Zinforo - šis vaistas vartojamas gydant bendruomenės įgytą pneumoniją, kurią sukelia minkštųjų audinių ir odos infekcijos. Jo nepageidaujamos reakcijos yra galvos skausmas, viduriavimas, niežulys, pykinimas. Atsargiai reikia vartoti Zinforo pacientams, kuriems yra traukulių sindromas.

Zefter - šis vaistas gaminamas miltelių pavidalu, iš kurio paruošiamas infuzinis tirpalas. Jis skiriamas papildomų ir sudėtingų odos infekcijų, taip pat diabetinės pėdos infekcijai gydyti. Prieš vartojimą milteliai turi būti ištirpinti gliukozės tirpale, fiziologiniame tirpale arba injekciniame vandenyje.

Penktosios kartos preparatai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus ir parodo daug platesnį farmakologinio aktyvumo spektrą nei ankstesnės cefalosporino antibiotikų kartos.

Taigi, cefalosporinai yra gana didelė antibakterinių vaistų grupė, naudojama suaugusiems ir vaikams gydyti. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl mažo toksiškumo, veiksmingumo ir patogios naudojimo. Yra penkios cefalosporinų kartos, kurių kiekviena skiriasi savo veiklos spektru.

Cefalosporino preparatai yra natūralūs junginiai, gauti iš grybelinio Сеfalosporium (esančio jūros vandenyje) ir pusiau sintetinės medžiagos, pagamintos iš 7-ACC (7-aminokefalosporo rūgšties). Jų savybės apima didelį baktericidinį poveikį, platų veikimo spektrą ir mažą toksiškumą. Be to, cefalosporino antibiotikai turi dalinį kryžminį alergiškumą penicilinais ir didelį aktyvumą prieš stafilokokus, kurie yra atsparūs kitų rūšių vaistams.

Pirmą kartą 1945 m. Italų mokslininkas G. Brots išskyrė Cephalosporium acremonium su ryškiu antibakteriniu poveikiu. Vėliau buvo galima gauti naują medžiagą iš šio organizmo - cefalosporino C. Cefaloridinas tapo pirmuoju šios klasės vaistu. Iki šiol vaistų iš cefalosporino grupės yra daugiau nei 50.

Šio tipo antibiotikai gali slopinti peptidoglikano sintezę, sunaikindami fermentus, kurie prisideda prie šio proceso. Cefalosporino narkotikų veiksmingumas priklauso nuo specifinių mikroorganizmų, kuriuos jie gali sunaikinti. Tokiu atveju cefalosporinai paprastai veikia tik atkurdami ir augindami mikroorganizmus. Bet likusios ląstelės neturi įtakos vaistams.

Cefalosporinai klasifikuojami pagal šiuos parametrus:

  • įvedimo į organizmą metodas (žodžiu arba parenteraliai);
  • antibakterinio poveikio spektro plotis;
  • atsparumo gramneigiamoms bakterijoms laipsniai;
  • medžiagų apykaitos požymiai.

Tačiau dažniausia narkotikų klasifikacija yra antibiotikų generavimas. Šiuo metu yra penkios tokios narkotikų grupės. Kiekviename iš jų yra narkotikų, turinčių teigiamų savybių, kurios sudaro naujos kartos cefalosporinų pagrindą. Pirma, cefazolinas buvo naudojamas antrą, cefoksimą, o trečiąjį ir ketvirtąjį - cefoksimą ir cefekimą.

Pirmoji cefalosporinų grupė veikia beveik visus stafilokokus, įskaitant benzilpenicilino atsparius mikroorganizmus, E. coli padermes ir proteusus. Tuo pačiu metu nėra jokio poveikio penicilinui atspariems pneumokokams ir enterokokams, taip pat aerobinėms gram-neigiamoms bakterijoms ir klostridio ar to paties proteazės „ligoninės“ variantams.

Pirmosios kartos vartojimo indikacijos yra stafilokokinės ir streptokokinės ligos, tokios kaip pneumonija, faringitas ir odos, minkštųjų audinių ir šlapimo takų infekcijos. Dažnai antibiotikai yra naudojami profilaktikai prieš operacijas ant širdies, kraujagyslių, kaklo, galvos, tulžies takų ir skrandžio.

Antrosios kartos cefalosporinai turi didesnį gramnegatyvių bakterijų skaičių, palyginti su pirmuoju. Jų pagalba galite atsikratyti protea ir hemofilinės lazdelės, ir iš gonokokkovo. Be to, tokie cefalosporino antibiotikai yra veiksmingi gydant ginekologines ligas ir minkštųjų audinių infekcijas. Tačiau mėlynoji pūslelinė ir „ligoninės“ padermės yra mažai jautrios šios grupės medžiagoms.

Trečiajai kartai būdingas dar platesnis veiksmų spektras. Poveikis tiems patiems mikroorganizmams, kaip I ir II grupės, šie cefalosporino tipo antibiotikai sėkmingai kovoja su Klepsiella, Salmonella, Shigella ir kitų tipų hemofilinėmis bakterijomis, taip pat su Pseudomonas bacillus (ypač su aminoglikozidais). Tačiau trečioji karta turi mažesnį poveikį stafilokokams ir streptokokams nei antrasis.

Ketvirtosios kartos vaistai yra daugiau nei tuzinas. Visi jie gali:

  • paveikia gramneigiamas bakterijas ir gramteigiamus kokius;
  • atsispirti mikroorganizmų atsparumui, kuris mažina chemoterapijos efektyvumą.

Tokių tipų antibiotikų vartojimas yra rekomenduojamas sunkių sąnarių, odos, kaulų, pilvo ertmės ir mažų dubens infekcijų atveju.

Penktoji karta susideda iš nedidelio skaičiaus vaistų, kurių pagrindinė yra ceftobiprol medokarilas. Jis pasižymi plačiausia visų cefalosporinų grupių poveikiu. Ir, skirtingai nuo ankstesnių kartų, modemas taip pat gali išgydyti meticilinui atsparų Staphylococcus aureus.

Šiandien parenteralinis (poodinis ar intraveninis) cefalosporino antibiotikų vartojimas yra efektyviausias prieš daugumą neigiamų bakterijų. Ir su liga, kurią sukelia stafilokokai, enterobakterijos ir gangreniniai bacilai, vaistai vartojami kartu su metronidazolu. Parenterinis cefalosporinų vartojimas taip pat rekomenduojamas įvairių tipų sepsio gydymui ir bakteremijos profilaktikai, kuri išsivystė po šlapimo takų tyrimo.

Intramuskuliariai tokie antibiotikai skiriami gydant gonorėja, kurią sukelia penicilino atsparūs gonokokai. Tuo pačiu metu Staphylococcus aureus gydymas I-IV kartų pagalba nėra verta - tik penktasis yra tinkamas.

Cefalosporinų grupės antibiotikų savybės ir naudojimas

Cefalosporinai yra antibiotikų grupė, kurios sudėtyje yra β-laktamo žiedo ir todėl turi tam tikrą panašumą su penicilinais.

Cefalosporinai apima daug antibiotikų, kurių pagrindinis bruožas yra mažas toksiškumas ir didelis aktyvumas prieš daugumą patogeninių (patogeninių) bakterijų.

Antibakterinio aktyvumo mechanizmas

Cefalosporinai, kaip ir penicilinai, molekulėje turi ß-laktamo žiedą. Jie turi baktericidinį poveikį, ty jie lemia bakterijų ląstelės mirtį. Toks veikimo mechanizmas realizuojamas slopinant (slopinant) bakterijų ląstelės sienelės susidarymą. Skirtingai nuo penicilinų ir jų analogų, molekulės branduolys turi nedidelius cheminės struktūros skirtumus, todėl jis yra atsparus bakterinių fermentų beta-laktamazės poveikiui.

Dauguma cefalosporinų turi didesnį veiklos spektrą, skirtingai nei penicilinai, ir bakterijų atsparumas jiems būna rečiau.

Cefalosporinų tipai

Plėtojant naujus antibiotikus, cefalosporinų grupė išskiria keletą pagrindinių kartų, įskaitant:

  • Pirmoji karta (cefazolinas, cefaleksimas) yra pirmieji šios grupės atstovai, jų aktyviausias spektras yra mažiausias, daugiausia naudojami chirurgijoje ir streptokokinės faringito (krūtinės anginos) gydymui.
  • II karta (cefuroksimas) - turi didesnį aktyvumo spektrą, todėl jie naudojami urogenitalinio trakto, pneumonijos (pneumonijos) ir viršutinių kvėpavimo takų (sinusitas, otitas) infekcijoms gydyti.
  • III karta (cefoperazonas, cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas) - šiuo metu šios kartos cefalosporinai dažniausiai naudojami infekcinėms bakterinėms ligoms, turinčioms sunkų kursą, gydymui, įskaitant įvairių lokalizacijos minkštųjų audinių pūlingus pažeidimus, ENT organus, kvėpavimo sistemos uždegiminius procesus, urogenitalinės sistemos struktūras. kaulų audiniai, kai kurių žarnyno infekcijų pilvo organai (salmoneliozė).
  • IV karta (cefepimas, cefpironas) yra moderniausi antibiotikai, jie yra antraeiliai antibiotikai, todėl jie naudojami tik labai sunkiems infekciniams uždegiminiams įvairaus lokalizavimo procesams, kuriuose kiti antibiotikai nėra veiksmingi.

Šiandien taip pat buvo sukurtos V kartos cefalosporinai (cefolozanas, ceftobiprolas), tačiau jų vartojimas yra ribotas, paprastai jie naudojami retais atvejais, kai yra labai sunki infekcija, ypač sepsis (kraujo infekcija) žmogaus imunodeficito fone.

Programos funkcijos

Apskritai beveik visi cefalosporino grupės atstovai yra gerai toleruojami, yra keli pagrindiniai šalutiniai poveikiai ir jų naudojimo ypatumai, įskaitant:

  • Alerginės reakcijos yra dažniausia nepageidaujama reakcija (10% visų cefalosporinų atvejų), kuriai būdingos įvairios apraiškos (bėrimas, odos niežėjimas, dilgėlinė, anafilaksinis šokas). Kadangi šie antibiotikai turi β-laktamo žiedą, gali atsirasti alerginių kryžminių reakcijų su penicilinais. Jei žmogus turėjo alergiją penicilinams ir jų analogams, 90% atvejų jis išsivystys į cefalosporinus.
  • Geriamoji kandidozė - gali išsivystyti ilgą laiką vartojant cefalosporinus, neatsižvelgiant į racionalaus gydymo antibiotikais principus, o sąlyginai patogeniškos grybelinės mikrofloros, atstovaujamos Candida genties, grybais.
  • Nenaudokite šios grupės vaistų žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų ar kepenų nepakankamumu, nes jie metabolizuojami ir išskiriami į šiuos organus.
  • Naudojimas draudžiamas nėščioms moterims ir mažiems vaikams, tačiau tik laikantis griežtų medicininių nuorodų.
  • Naudojant šios grupės antibiotikus, pagyvenę žmonės turi koreguoti dozę, nes jų šalinimo procesas sumažėja.
  • Cefalosporinai įsiskverbia į motinos pieną, kuriuos reikia apsvarstyti vartojant juos žindančioms moterims.
  • Kartu vartojant cefalosporinus su vaistais nuo antikoagulianto grupės (mažinant kraujo krešėjimą), yra didelė kraujavimo rizika įvairiose vietose.
  • Kombinuotas vartojimas su aminoglikozidais žymiai padidina inkstų naštą.
  • Cefalosporinų ir alkoholio vartojimas tuo pačiu metu nerekomenduojamas.

Šios savybės būtinai atsižvelgiama prieš naudojant šios grupės antibiotikus.

Dėl mažo šios grupės antibiotikų toksiškumo ir didelio efektyvumo jie randa platų taikymą įvairiose medicinos srityse, įskaitant akušeriją, pediatriją, ginekologiją, chirurgiją ir infekcines ligas.

Visi cefalosporinai pateikiami peroraliniu (tablečių, sirupo) ir parenteriniu būdu (tirpalas į raumenis arba į veną).

Skaityti Daugiau Apie Gripą